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什么是麻黄碱?

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[拼音]:mahuangjian

[外文]:ephedrine



公式 符号
一种主要来源于植物麻黄,有治疗作用的植物化学药。麻黄是中国著名的中药材。1887年,日本长井长义从麻黄草中分出了麻黄碱单体。1929年,中国陈克恢研究阐明了它的药理作用和临床药效后,麻黄碱开始在世界范围内广泛应用。

植物麻黄主要包括麻黄科植物草麻黄(或华麻黄,Ephedra sinica Stapf)、中麻黄 (E. intermedia Schrenk et G. A. Mey)和木贼麻黄(E. equisetina Bunge)。麻黄中含生物碱1%~2%,其中主要有左旋麻黄碱(40%~90%)和右旋伪麻黄碱,尚有少量甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱和去甲基伪麻黄碱。

生产方法

中国是生产天然麻黄碱的主要国家,采用提取法生产麻黄碱。有的国家采用人工合成法生产,其中最重要的是生物合成法。

(1)提取法 通常采用水煎法。麻黄草水煎液经碱化后以甲苯萃取,甲苯萃取液通过2%草酸溶液后,分成两层,甲苯层可以循环使用,含生物碱的草酸溶液层经减压浓缩、冷却,草酸麻黄碱在水中溶解度小,结晶析出,过滤,母液中留存草酸伪麻黄碱。以氯化钙置换草酸麻黄碱,即得盐酸麻黄碱,学名为l-Nα-二甲基-β-羟基苯乙胺盐酸盐。

(2)生物合成法 应用顶酵母使苯甲醛和乙醛缩合,生成(-)1-苯基-1-羟基丙酮,再与甲胺缩合,钯/炭(或并用胶状铂)催化加氢,拆分即得(-)麻黄碱。反应式为:



公式 符号
效用

麻黄碱为拟肾上腺素药,能兴奋交感神经,药效较肾上腺素持久,口服有效。它能松弛支气管平滑肌、收缩血管,有显著的中枢兴奋作用。用于治疗慢性支气管哮喘和低血压症。

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