活性成分的意思：活性成分又称有效成分，是指具有医疗效用或生理活性，能用分子式和结构式表示并具有一定熔点、沸点、旋光度、溶解度等理化常数的单体化合物。
活性成分的来源：
从天然药物中得到。天然药物是药物的一个重要组成部分。例如从中药青蒿中分离出的抗疟有效成分青蒿素。
以现有的药物作为先到物。
1、由药物副作用发现药物活性成分。例如：吩噻嗪类抗精神药氯丙嗪及其类似物，是由结构类似的抗组胺药异丙嗪的镇静副作用发展而来。
2、通过药物代谢研究得到。例如：抗抑郁药丙咪嗪和阿米替林的代谢物去甲丙咪嗪和去甲阿米替林，抗抑郁作用比原药强；奥沙西泮是地西泮的活性代谢物。
3、以现有突破性药物作先导。 例如：兰索拉唑及其他的拉唑的研究是以啊，奥美拉唑为先导的，其活性比奥美拉唑活性更强。
