是一类具有舒血管作用的多肽类物质，参与血压及局部血流的调节。它的化学结构是以缓激肽为基团的衍生物，如赖氨酸缓激肽，蛋氨酰胰激肽，总称激肽。激肽在体内分布很广，可分为血浆激肽系和组织激肽系，正常人体激肽含量甚微，血浆中约含30微克/毫升，但作用很强，激肽释放酶使激肽原分解为激肽，故又称激肽释放酶—激肽系统。激肽原是一种α球蛋白，存在于血浆和淋巴液中。在肾、胰腺、唾液腺、汗腺、消化道等器官组织内有不具活性的激肽释放酶，当其被释放到组织液中即被组织蛋白酶，内毒素等激活，此酶作用于低分子量激肽原，水解产生赖氨酸缓激肽和蛋氨酰胰激肽，其活性只维持几分钟，即被组织中的激肽酶迅速水解失活，而激活的激肽释放酶在组织中很快被破坏。组织激肽只在产生它的组织中起作用，使局部血管平滑肌舒张和毛细血管通透性增高，从而使局部组织血流量加大。血浆中的激肽释放酶被凝血因子Ⅻ激活，它使高分子量激肽原水解产生缓激肽，血浆中的缓激肽参与全身性血压调节，缓激肽很快被血浆中的激肽酶降解。同时，激活的激肽释放酶又被血浆中的抑制物所抑制。体内的激肽不断地生成又不断被水解。
