头孢菌素是临床目前应用的抗生素,请根据需要回答以下问题:(1)请写出头孢菌素的活性中心的结构片断。(2)头孢菌素大致可以分为几代,其分代的依据是什么?(3)各代头孢菌素有何特点,并各举一代表药物。
正确答案:参考答案要点(1)活性中心(2)一般根据其研究开发的年代、抗菌谱、抗菌特点、药动学特点和对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性,可将其分为一、二、三、四代,但各代之间很难截然划分,各代还在进一步开发和更新之中,近期已研究出第五代。(3)各代头孢菌素的特点第一代:①主要作用于G+。对铜绿假单孢菌、黏度沙霉菌无效。②对肾脏毒性较大,尤其是先锋1、2号(现已淘汰)。局部刺激性大。③不耐酶。④不易透过血脑屏障。代表药物有头孢唑啉等。第二代:①对G菌作用比第一代强。但对G+菌作用比第一代弱。②对B-内酰胺酶较稳定。



