刘情
【摘要】纳洛酮作为一种阿片受体拮抗剂在临床当中具有较为广泛的应用，在最近几年当中关于纳洛酮的研究成果逐渐开始增多，并被广泛应用于多个科室当中。为了进一步探索纳洛酮的功效，本文首先对纳洛酮的药理进行了研究，并总结了纳洛酮在临床中的具体应用路径。
【关键词】纳洛酮；药理；临床应用；综述
1 引言
根据最新的病理学研究结果，当患者出现急性药物中毒、休克以及昏迷时患者体内的阿片肤释放会出现明显增加，同时会直接参与到病理过程当中，从而加速患者病情的发展，甚至直接导致患者死亡。因此，在许多情况下需要给予患者必要的阿片受体拮抗剂治疗，从而确保患者的生命安全。在现阶段的临床当中纳洛酮作为一种使用极为广泛的阿片受体拮抗剂，其药理作用已经引起了人们的广泛关注，基于此种情况，笔者查阅了大量的相关文献对纳洛酮的药理研究及临床应用进行研究综述。
2 纳洛酮基础研究与药代动力学
纳洛酮并不是一种新型临床药品，早在上个世纪80年代我国就已经成功研发出纳洛酮，同时也被广泛的应用于临床治疗当中。纳洛酮作为一种纯抗结剂，其本身并不存在任何活性，但是纳洛酮与阿片受体的亲和度要明显高于内啡肽以及吗啡，因此，能够有效阻止阿片类药物与受体的结合，从而解除患者的中毒现象以及病理进程的进一步发展。同时纳洛酮对于因使用巴比妥类药物所导致的呼吸抑制也没有明显的干扰作用，对阿片样物质及内源性阿片样物质如内啡肽、脑啡肽的特异拮抗作用，纳洛酮可竞争性拮抗所有阿片受体。β-内啡肽在内源性阿片受体样物质中活性最强，并在痛觉感知、垂体激素分泌、心血管活动和呼吸调节方面均起一定的作用。当患者因为脑梗死、脑缺氧等应激状况而导致脑中的β-内啡肽释放增加时，使用纳洛酮能够实现对内啡肽的有效抗拮从而缓解患者的症状。一般情况下纳洛酮直接通过静脉注射或者肌肉注射的方式给药，一般情况下在给药3min之内就会发挥药性，同时纳洛酮也很容易突破血脑屏障，从而快速实现对内啡肽的抑制，从而促进患者从昏迷中苏醒过来，但是纳洛酮在人体中的作用时间持续也相对较短，一般情况下在血浆中的半衰期约为90min。
3 纳洛酮的临床应用研究
现阶段在临床当中纳洛酮已经被应用在多个领域当中，对纳洛酮的具体应用范围进行研究可以发现，现阶段纳洛酮的应用主要体现在以下几个方面当中。
3.1 抗休克作用
由于纳洛酮能够有效阻断内啡肽从而避免出现应激反应，并增加患者体内茶酚胺的的释放量，因此，纳洛酮能够有效改善患者的心血管系统，从而达到增强患者血压改善整体血流动力学的基本目的。因此，纳洛酮可以作为有效的抗休克治疗药物。同时根据最新的研究结果显示纳洛酮除了能够有效改善患者的心血管系统，纳洛酮同时还能有效改善患者的心脏功能，纳洛酮还能够抗心律失常、抑制溶解酶释放等功能，对于过敏性与出血性休克都具有较好的疗效，能够有效提升休克患者的存活率。根据最新的研究结果，针对12名严重休克病人使用纳洛酮，只有1名患者并未得到明显改善，其余患者在注射纳洛酮之后均出现好转或者出现休克完全缓解。
3.2 治疗神经系统疾病
部分脑内病变也会导致患者内啡肽释放量的提升，从而出现血管痉挛等症状，纳洛酮不仅能有效降低因为脑干病变而导致的内啡肽释放量升高，同时还能进一步抑制因为内啡肽升高而导致的脑性继发性损害。同时纳洛酮还能够有效改善神经细胞膜的相关酶活性，从而使得患者的脑组织功能得到进一步改善。其次，纳洛酮在一些较为严重的神经系统疾病中的应用还能够有效降低患者的颅脑压以及灌注压，从而降低患者水肿情况，避免脑细胞死亡，并在很大程度上缓解因为脑水肿而导致的神经系统后遗症。目前阶段纳洛酮在神经系统疾病治疗中的应用主要是用于中型以及重型颅脑损伤以及急性脑梗死的治疗当中。
3.3 心脑肺复苏
当人体心脏停止跳动或者停止呼吸时，人体内的内啡肽释放量也会在短时间内迅速提升，并产生强烈的生理效应，最终会导致患者的前列腺素以及儿茶酚胺的释放量增加，最终导致患者的血压迅速下降，在短时间内就会导致患者的立即死亡。由于纳洛酮能够对阿片产生抑制作用，同时能够在不抑制患者呼吸功能的前提之下促进患者苏醒，并重新构建患者的前列腺素与儿茶酚胺的体内循环，最终达到提升患者血压等生命体征的作用。因此，在心脑肺复苏抢救当中纳洛酮也具有较为广泛的应用。
3.4 呼吸系统疾病
纳洛酮在呼吸系统疾病中的应用主要是用于急性呼吸衰竭以及肺水肿的治疗当中。纳洛酮时一种脂融性液体，在注射入患者体内之后会迅速逆转患者呼吸系统的抑制，从而改善患者的呼吸功能。根据相关统计资料显示对于急性呼吸抑制患者抢救在常规抢救治疗的基础之上增加纳洛酮能够将抢救的有效性提升到85%以上。由于纳洛酮能够促进患者呼吸功能的改善，因此，对于肺水肿也同样存在较好的疗效。根据文献[6]中的统计数据显示采用盐酸纳洛酮与东莨菪碱联合应用与肺水肿患者的治疗当中，14例中有13例得到了有效改善，只有1例因患者合并动脉粥样硬化性心脏病最终导致呼吸衰竭而死亡。
3.5 中毒治疗以及麻醉催醒
纳洛酮在中毒治疗中具有极为广泛的应用，具体来说主要应用于以下几个中毒治疗：
（1）酒精中毒治疗，现阶段纳洛酮在酒精中毒治疗中具有极为广泛的应用。纳洛酮在急性酒精中毒中的治疗能够有效改善患者的体循环，并促进乙醇的转化，使得患者血液中的乙醇含量迅速降低，最终达到醒酒的目的；
（2）镇静类中毒，一些催眠的镇静类药物过量使用会导致患者呼吸中枢受到抑制，而纳洛酮能够与吗啡受体竞争结合，从而避免镇静类药物中毒；
（3）海洛因中毒治疗。目前阶段在海洛因中毒治疗中纳洛酮也具有极为广泛的应用，根据最新的统计数据显示使用纳洛酮进行海洛因中毒治疗超过79%的患者在8h内会苏醒过来，同时也并不会出现不良反应；
（4）麻醉催醒，麻醉催醒也是纳洛酮在临床中的重要应用途径之一。
参考文献
[1]代凌.醒脑静注射液的药理研究与临床应用效果观察[J].中国现代药物应用，2013，7（20）：171-172.
[2]Liu B，Du L J.Naloxone protectsrat dopaminergic neurons againstinflammatory damage throughinhibition of microglia activationand superoxide generation.[J].Journa10f Pharmacology&Experimental; Therapeutics，2000，293（02）：607-617.
[3]顾玉成.纳洛酮的药理与临床应用[J].临床医药实践，2010，19（14）：921-922.
[4]孟庆林.纳洛酮的药理及临床应用[J].首都医药，1998（02）：39-41.
[5]Bruni J F，Van V D，Marshall S，etal.Effects of naloxone，morphineand methionine enkephalin onserum prolactin，luteinizinghormone，follicle stimulatinghormone，thyroid stimulatinghormone and growth hormone.[J].Life Sciences，1977，21（03）：461.
[6]張石革.纳洛酮对抗急性乙醇中毒的药理作用研究和临床评价[J].中国医院药学杂志，1994（06）：251-253.
