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前列腺素药物知多少

前列腺素药物知多少

付德明

前列腺素是广泛存在于动物和人体内的重要的组织激素。前列腺素的化学结构一般是具有五元环和两侧链的二十碳不饱合脂肪酸。根据其分子结构分为A、B、C、D、E、F、H、I等型,分别用PGA、PGB、PGC、PGD、PGE、PGF、PGI等表示。

前列腺素最早发现于人、猴、羊的精液中,当时设想此物质可能是由前列腺所分泌,故命名为前列腺素。但实际上前列腺液中所含的前列腺活性物资并不多,因而是一种误称。现已证明,精液中的前列腺素主要来源于精囊,此外,还证明前列腺素是内分泌的一大类。

不同类型的前列腺素具有不同的功能,PGE和PGF类衍生物可使子宫强烈收缩,可用于终止妊娠和催产。PGE1或PGE2和PGA能抑制胃酸的分泌,保护胃壁细胞,可用于治疗溃疡、出血性胃炎及肠炎。PGI2对血小板有多种生理作用,是当前抗血栓形成药物研究的重要对象。

如今,不仅所有的天然前列腺素已能用全合成法制取,还可合成许多前列腺素类似物,其有更广的临床应用范围及更好的临床应用效果。前列地尔和米索前列醇就是两种常见的前列腺素类似物。

前列地尔属于PGE1类,可扩张血管,抑制血小板、血栓素的合成,用于治疗心绞痛、心肌梗死、缺血性脑卒中等疾病。

米素前列醇属于PGE1类衍生物,可以抑制胃酸的分泌,并保护胃黏膜,通常用于治疗消化道溃疡和终止早期妊娠。

前列腺素在体内代谢极快,除PGI2外,其他都经肺脏和肝脏被迅速降解灭活,在血浆中半衰期为1~2分钟。一般认为,PG不属于循环激素,故前列腺素不像典型的激素那样,能通过循环影响远距离靶组织的活动,而是在局部产生和释放,对产生前列素的细胞本身或对邻近细胞的生理活动发挥调节作用。

因此,使用前列腺素时不同于其他通常概念上的激素类药物,无须激素监测及剂量调整,也没有明显激素相关副作用,注意适应症的选择及每种药物的相关副作用即可,完全类似于化学合成药物。

良性前列腺增生与前列腺素无关

良性前列腺增生的俗称是前列腺肥大,它与前列腺素的关系是人們关心的问题。

良性前列腺增生是50岁以上男性多见的一种疾病,与雄性激素水平有一定的关系。其主要临床表现是进行性加重的排尿困难,以致尿潴留。该病的一类重要的治疗药物是5-α还原酶抑制剂,其主要作用于雄激素的代谢环节。良性前列腺增生的发病与前列腺素药物的使用无关。体内前列腺素分泌量多少与良性前列腺增生症状也无任何关系。endprint

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