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“首剂加倍”切莫盲从

“首剂加倍”切莫盲从

于兴娟

案例1:李女士患化脓性扁桃体炎到医院看病.医生给她开了复方新诺明,并交代服药的方法,每天2次,每次2片,但第一次服药时要吃4片。李女士纳闷,第一次为什么要加倍呢?

点评复方新诺明半衰期为11小时,每天服用2次,首次剂量加倍,11小时后血药浓度趋于稳定,可有效杀灭病原菌。而首剂不加倍,则需36个小时才能达到稳态血药浓度。病菌可能在这几个小时内迅速繁殖,耽误了疾病的治疗。因此,每日2次、首剂加倍是复方新诺明的最佳给药方案。

案例2:老赵感冒了,流鼻涕、打喷嚏、浑身发冷。从药店买回感冒药后.他想起曾听人说服药首剂加倍好得快.便自行将药量加倍。不久,老赵感觉恶心、头晕得厉害,家人立即将其送至医院。经过紧急处理才恢复了正常。医生告诉他是因为过量服用药物导致了中毒。

点评临床用药既要保证疗效,也应保证患者的用药安全。每种药物的给药方案都是经过大量科学研究证明、探索,还涉及药物浓度、药物效果以及安全性等诸多问题。贸然改变用药方案会影响疗效或带来安全隐患。

生活中有些人因为惧怕药物不良反应,或不仔細阅读说明书,忽视了首剂加倍的方法;另一些人则把首剂加倍当成“金科玉律”,无论吃什么药都不忘在第一次多加几片。这两种做法都是不正确的。

首剂加倍指第一次服药时药量要加倍。原因是任何药物都要在体内达到一定浓度才能发挥足够的药效。研究表明,口服药物一般在反复给药3~5次后才能达到稳态血药浓度,即临床所需要的药物浓度。为了使药物迅速达到稳态血药浓度,通常医生第一次给予常用量的加倍量(又称负荷剂量),目的是在病菌繁殖初期,使药物在血液中的浓度迅速达到有效值,起到杀菌、抑菌作用。如果首剂不加倍,不能迅速达到有效浓度,会给病菌的快速繁殖留下时间,延误疾病治疗。

一般来说,用药间隔时间与药物的半衰期(血浆中药物浓度下降一半所需时间)接近的药物可首剂加倍,主要涉及以下药物。

1.抗菌药:磺胺类合成抗菌药,除复方新诺明外,还有磺胺二甲嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺对甲氧嘧啶等。其他抗菌药还有大环内酯类药物中的阿奇霉素、四环素类药物中的美满霉素、治疗厌氧菌感染的替硝唑等。这些药物如果不能快速达到有效浓度,容易使细菌产生耐药性,影响进一步治疗。

2.微生态药:口服地衣芽孢杆菌颗粒剂(整肠生)、灭活冻干的嗜酸乳杆菌胶囊剂或散剂(乐托尔),常用于因肠道菌群失调引起的肠功能紊乱,如急/慢性腹泻、胀气、消化不良等。

3.抗疟药:口服氯喹治疗疟疾,为迅速控制症状,必须加快血液中药物浓度上升速度,以便及时抑制红细胞内的疟原虫。

此外,有些药物在服用时首剂加倍,和治疗疾病的种类有关。如替硝唑在治疗腹腔感染、牙周感染等各种厌氧菌感染性疾病时,通常需首剂加倍;但在治疗阴道滴虫病等原虫感染性疾病时则无需首剂加倍。此外,给药剂量受各种因素影响,如老年人和新生儿通常药物代谢较青壮年代谢缓慢,肝、肾功能减退患者药物经肾排泄或肝排泄变慢,药物消除速率减慢,使药物的半衰期延长。例如庆大霉素对正常肾功能患者来说,其半衰期为2~3小时,肾功能减退时,其半衰期延至24小时甚至更长。因此,临床用药时应根据病人生理、病理等特点及对药物反应情况,随时调整首次剂量。

总之,“是药三分毒”,无论中药西药,效果与毒性也许就在剂量的差异之间。服药前一定要阅读药物说明书有关的用法用量,以了解所服药物是否需要首剂加倍。大多数药物在采取正常给药方式时,也能获得满意的药物浓度与疗效,因而无需“首剂加倍”。患者一定要按照医嘱服用药物,切忌自行“首剂加倍”。特别是老年人、儿童、孕妇及肝肾功能不全者,更不可擅自加大用药剂量。

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