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头孢菌素,代数越高不一定越好

头孢菌素,代数越高不一定越好

王维欣

头孢的代数越高越好吗?为什么在门诊很少见到第四代头孢菌素?

1948年,意大利科学家G iuseppe Brotzu从冠头孢菌中提炼出头孢菌素C,通过对其结构的改造,研制并生产了多种头孢菌素。按其发明年代的先后、抗菌谱、抗菌活性以及对肾脏的毒性等的不同,头孢菌素类分为一、二、三、四代,现在已发展到第五代。每代头孢菌素都有自己的抗菌特点,也有自己的优势和弱势,并不是代数越高抗菌药物就越好、价钱越貴就越好。

第一代头孢菌素,如头孢唑林、头孢拉定等,对革兰阳性包括耐青霉素酶革兰阳性金葡菌的抗菌活性比第二代、第三代强。对肾脏有一定毒性。

第二代头孢菌素,如头孢呋辛、头孢克洛等,对革兰阴性菌和多数肠杆菌具有相当活性,对于革兰阴性菌和多数肠杆菌的抗菌活性比第一代头孢菌素强。对肾脏毒性相对第一代头孢菌素来说要小。

第三代头孢菌素,如头孢哌酮钠、头孢他啶、头孢噻肟钠、头孢曲松等,对革兰阳性球菌的抗菌活性不如第一代和第二代头孢菌素,对假单胞菌、产碱相菌、沙雷菌等有良好的抗菌作用,对肾脏的毒性小。

第四代头孢菌素,包括头孢吡肟、头孢噻利、头孢匹罗,其中以头孢吡肟最为常用。它们对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿,其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等的部分菌株作用优于第三代头孢菌素,对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿,对金黄色葡萄球菌等作用较三代头孢菌素略强。

由于抗菌谱及临床适应证类似于三代头孢菌素,故四代头孢菌素主要用于对三代头孢菌素耐药而对四代头孢菌素敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌引起的感染,也可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。

另外,为减少抗菌药物的过度使用,降低抗菌药物选择性压力,减少或延缓细菌耐药性的过快增长,医疗机构对抗菌药物实行分级管理,将四代头孢菌素划分为特殊使用级,临床使用加以严格控制,需要严格掌握用药指征,要经抗菌药物管理机构指定的专业技术人员会诊同意后,按程序由具有相应处方权限的医师开具,且特殊使用级抗菌药物不得在门诊使用。

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