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艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)是奥美拉唑的S型异构体,其与R型构体之间的关系是()

艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)是奥美拉唑的S型异构体,其与R型构体之间的关系是()

艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)是奥美拉唑的S型异构体,其与R型构体之间的关系是()。
  • A、具有不同类型的药理活性
  • B、具有相同的药理活性和作用持续时间
  • C、在体内经不同细胞色素酶代谢
  • D、—个有活性,另一个无活性
  • E、一个有药理活性,另一个有毒性作用
  • 参考答案

    【正确答案:C】

    奥美拉唑的S和R两种光学异构体疗效一致。但药物代谢选择性却有所区别。(+)-(R)-奥美拉唑的5位甲基被药物代谢酶CYP2C19羟基化而失活;(—)(S)-异构体则主要被同工酶CYP3A4作用,它的体内清除率大大低于(+)-(R)-异构体,奥美拉唑(—)(S)-异构体称为埃索美拉唑,现已上市,埃索美拉唑在体内的代谢更慢,并且经体内循环更易重复生成,导致血药浓度更高,维持时间更长,其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。

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