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含有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMO-CoA还原酶抑制剂

含有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMO-CoA还原酶抑制剂


题干:羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMO-CoA还原霉抑制剂的基本结构如下:HMO-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5-二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件。综合而言,获益远大于风险。
题目:含有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMO-CoA还原酶抑制剂是()。
  • A、洛伐他汀
  • B、普伐他汀
  • C、辛伐他汀
  • D、阿托伐他汀
  • E、氟伐他汀
  • 参考答案

    【正确答案:A】

    洛伐他汀是天然的HMO-CoA还原酶抑制剂,但由于分子中是内酯结构,所以体外无HMC-CoA还原酶抑制作用,需进入人体内后分子中的羟基内酯结构水解为3,5-二羟基戊酸,才表现出活性。

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