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对受体亲和力高、结合牢固,缺乏内在活性(α=0)的药物属于()

对受体亲和力高、结合牢固,缺乏内在活性(α=0)的药物属于()

对受体亲和力高、结合牢固,缺乏内在活性(α=0)的药物属于()。
  • A、完全激动药
  • B、部分激动药
  • C、竞争性拮抗药
  • D、非竞争性拮抗药
  • E、反向激动药
  • 参考答案

    【正确答案:D】

    完全激动药:对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1),如吗啡。部分激动药:对受体有很高的亲和力,但内在活性不强(α<1),如喷他佐辛。反向激动药:有些药物(如苯二氮革类)对失活态的受体亲和力大于活化态,药物与受体结合后引起与激动药相反的效应。拮抗药:虽具有较强的亲和力,但缺乏内在活性(α=0),故不能产生效应。非竞争性拮抗药:与受体结合牢固,解离速度慢,或与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。竞争性拮抗药:与激动药竞争受体,通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。

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