洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星（）

题干：洛美沙星结构如下：对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。
题目： 洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星（）。

A、与靶酶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱

B、药物光毒性减少

C、口服利用度增加

D、消除半衰期3~4h，需一日多次给药

E、水溶性增加，更易制成注射液

参考答案

【正确答案：C】

在喹诺酮类药物的6位和8位同时引入两个氟原子，并在7位引入3-甲基哌嗪得到洛美沙星，此为洛美沙星的关键药效基团，8位氟原子取代基可提高口服生物利用度，可达到95%~98%，口服吸收迅速、完全且稳定性强，口服后仅有5%的药物经生物转化后代谢，60%~80%的药物以原形从尿液中排出，但8位氟原子取代可增加其光毒性。盐酸洛美沙星7位的取代基为体积较大的3-甲基哌嗪，可以使其消除半衰期增至7~8h，可一天给药一次。