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曲马多在体内的主要代谢途径是()

曲马多在体内的主要代谢途径是()


题干:患者,男,60岁。因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛,医生建议使用曲马多。查询曲马多说明书和相关药学资料。(+)-曲马多主要抑制5-羟色胺重摄取,同时为μ受体激动剂,对μ受体的亲和性相当于吗啡的1/3800,其活性代谢产物对μ、k受体亲和力增强,镇痛作用为吗啡的1/35;(—)-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素受体激动剂,(士)-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。《中国药典》规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%~45%、35%~55%、50%~80%和80%以上。盐酸曲马多的化学结构如下图:
题目:曲马多在体内的主要代谢途径是()。
  • A、O-脱甲基
  • B、甲基氧化成羟甲基
  • C、乙酰化
  • D、苯环羟基化
  • E、环己烷羟基化
  • 参考答案

    【正确答案:A】

    本题考查曲马多的代谢。曲马多在体内经肝脏CYP2D6酶代谢生成O-脱甲基曲马多,对、k受体亲和力增加,镇痛作用为曲马多的2~4倍,为吗啡的1/35。

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