洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星（）

题干：洛美沙星结构如下：对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。
题目：洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星（）。

A、与靶酶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱

B、药物光毒性减少

C、口服利用度增加

D、消除半衰期3~4h，需1日多次给药

E、水溶性增加，更易制成注射液

参考答案

【正确答案：C】

洛美沙星的8位引入氟原子取代基可提高口服生物利用度，可达到95%~98%，口服吸收迅速，稳定性较好，口服后只有5%的药物经生物转化后代谢，而60%~80%的药物以原形从尿液中排出，但其光毒性也增加了。