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将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化修饰,得到伐昔洛韦,其目的是()

将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化修饰,得到伐昔洛韦,其目的是()

将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化修饰,得到伐昔洛韦,其目的是()。
  • A、使药物经PEPT1转运的吸收增加
  • B、使药物被β-糖蛋白(P-gp)外排性分泌受到抑制
  • C、使药物被P450酶代谢减少
  • D、使药物对hERG 的阻滞减少
  • E、使药物与CYP3A4的相互作用降低
  • 参考答案

    【正确答案:A】

    阿昔洛韦经小肠上皮细胞的寡肽转运体(PEPT1)的转运吸收进入血液,将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦,可使药物通过PEPT1的吸收增加3~5倍,而D-缬氨酸不被PEPT1识别和转运。伐昔洛韦进入体内后经酶水解得到阿昔洛韦,再经磷酸化为三磷酸阿昔洛韦发挥抗病毒作用。

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