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地西泮体内代谢1,2位酰胺键容易水解失活,针对该问题,科学家们设计出了一系列药物,不仅提高了其代谢稳

地西泮体内代谢1,2位酰胺键容易水解失活,针对该问题,科学家们设计出了一系列药物,不仅提高了其代谢稳


题干:苯二氮类化合物是一类重要的镇静催眠药物,其药名后缀为“西泮”或“唑仑”,地西泮是第一个上市的该类药物,此后经过结构修饰得到了一系列药效更优的药物。
题目:地西泮体内代谢1,2位酰胺键容易水解失活,针对该问题,科学家们设计出了一系列药物,不仅提高了其代谢稳定性,而且增加了与受体的亲和力,下列药物中为其代表的是()。
  • A、苯巴比妥
  • B、三唑仑
  • C、氟地西泮
  • D、硝西泮
  • E、奥沙西泮
  • 参考答案

    【正确答案:B】

    苯二氮的1,2位并上三唑环,不仅可使代谢稳定性增加,而且提高了与受体的亲和力,活性显著增加,该类药物以“唑仑”为后缀,如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。

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