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雌二醇的口服效果很差,主要是在胃肠道被酶分解破坏,为了提高其口服活性,主要的结构改造方法是()

雌二醇的口服效果很差,主要是在胃肠道被酶分解破坏,为了提高其口服活性,主要的结构改造方法是()

雌二醇的口服效果很差,主要是在胃肠道被酶分解破坏,为了提高其口服活性,主要的结构改造方法是()。
  • A、将3位羟基成酯
  • B、将3位羟基成醚
  • C、在17α位引入乙炔基
  • D、在17α位引入甲基
  • E、在16α位或16β位引入甲基
  • 参考答案

    【正确答案:C】

    雌二醇的17位羟基不稳定,容易被胃肠道酶分解破坏,引入乙炔基可以提高其稳定性,防止酶的破杯。

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