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在可的松结构基础上,1位引入双键,得到药物泼尼松,由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象,其药理作用

在可的松结构基础上,1位引入双键,得到药物泼尼松,由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象,其药理作用

在可的松结构基础上,1位引入双键,得到药物泼尼松,由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象,其药理作用的变化是()。
  • A、抗炎活性增大,水钠潴留作用和排钾作用增强
  • B、抗炎作用增大,水钠潴留作用和排钾作用降低
  • C、抗炎作用不变,水钠潴留作用和排钾作用降低
  • D、抗炎作用降低,水钠潴留作用和排钾作用增加
  • E、抗炎作用降低,水钠潴留作用和排钾作用降低
  • 参考答案

    【正确答案:B】

    在糖皮质激素的1位引入双键,由于A环从半椅式变为平船式构象,增强了与受体的亲和力,改变了药动学性质,使其抗炎活性增大,不增加水钠潴留作用。具体到可的松改造为泼尼松,其水钠潴留作用和排钾作用是降低的,抗炎作用增强。

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