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将氢化可的松21-OH用醋酸成酯,得到醋酸氢化可的松相比氢化可的松,醋酸氢化可的松的特点不包括()

将氢化可的松21-OH用醋酸成酯,得到醋酸氢化可的松相比氢化可的松,醋酸氢化可的松的特点不包括()

将氢化可的松21-OH用醋酸成酯,得到醋酸氢化可的松。相比氢化可的松,醋酸氢化可的松的特点不包括()。
  • A、需要在肝脏、红细胞及肌肉中代谢成氢化可的松才能发挥药效,对于肝功能障碍患者来说,不宜服用,否则代谢成活性成分速率减慢,药效降低
  • B、醋酸氢化可的松属于前药,氢化可的松属于母药
  • C、具有酯基,提高了药物的脂溶性,提高了药效并延长了作用时间
  • D、水钠潴留及排钾作用比氢化可的松弱
  • E、醋酸氢化可的松代谢成氢化可的松属于水解反应
  • 参考答案

    【正确答案:D】

    将氢化可的松与醋酸成酯,得到前药醋酸氢化可的松。由于酯基的引入,药物脂溶性提高,易于吸收,药效提高、作用时间延长。醋酸氢化可的松需要在肝脏、肌肉及红细胞中经酯基水解反应,转化为氢化可的松才能发挥药效,故醋酸氢化可的松属于前药,而氢化可的松属于母药。同时对于肝功能障碍患者来讲,代谢功能降低,醋酸氢化可的松水解代谢变慢,生成氢化可的松的速度减慢,氢化可的松很难达到有效血药浓度,因此药效降低。因为醋酸氢化可的松最终是转化为氢化可的松发挥药效,所以二者的毒副作用相同。

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