将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连，得到舒他西林，关于舒他西林的叙述，错误的是（）

将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连，得到舒他西林，关于舒他西林的叙述，错误的是（）。

A、属于前药，在体内水解为氨苄西林和舒巴坦发挥药效

B、可用于耐氨苄西林细菌所引起的感染

C、相比氨苄西林和舒巴坦的复方制剂，舒他西林的口服吸收效果更好

D、水解后生成的舒巴坦不可逆竞争性抑制β-内酰胺酶，减轻该酶对氨苄西林的耐药性

E、舒他西林的抗菌活性与氨苄西林相同

参考答案

【正确答案：E】

舒巴坦属于不可逆β-内酰胺酶竞争性抑制剂，与β-内酰胺类抗生素合用，可降低抗生素的耐药性，提高抗菌活性，适于治疗耐药菌感染。单独口服舒巴坦，吸收效果较差，所以服用氨苄西林和舒巴坦的复方制剂意义不大。为了提高口服吸收，将舒巴坦与氨苄西林做成前药舒他西林，在体内水解释放出氨苄西林和舒巴坦，可以提高舒巴坦的吸收，从而提高了对-β内酰胺酶的抑制作用，提高了氨苄西林的化学稳定性和减缓了耐药性，适于治疗耐氨苄西林细菌的感染。相比单独使用氨苄西林，服用舒他西林可提高氨苄西林的抗菌活性。