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关于环磷酰胺()的叙述,错误的是()

关于环磷酰胺()的叙述,错误的是()

关于环磷酰胺()的叙述,错误的是()。
  • A、分子中的β-氯乙胺是产生抗肿瘤活性的主要基团
  • B、杂环结构改善药物的药动学性质
  • C、环状磷酰胺内酯使药物更易于被肿瘤细胞吸收
  • D、体内、外具有相同的抗肿瘤活性
  • E、出血性膀胱炎是其典型毒性反应,联合使用美司纳可降低毒性
  • 参考答案

    【正确答案:D】

    环磷酰胺属于烷化剂,β-氯乙胺基是该类药物的药效团,也称为烷基化部分;其他结构属于药动团,也称为载体部分,对于环磷酰胺而言,杂环就是载体部分,改善调整药动学特征。由于肿瘤细胞中磷酰胺酶含量高于正常细胞,所以人们设计了结构中含有磷酰胺杂环的药物(如环磷酰胺),可增加药物对肿瘤细胞的趋向性,提高药物的选择性。环磷酰胺在体内需要代谢为磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛才能产生药效,体外无活性,所以属于前药。环磷酰胺和异环磷酰胺都具有出血性膀胱毒性,合用尿路保护剂美司钠可降低毒性。

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