nbsp nbsp nbsp被动扩散定义:: nbsp； nbsp利用溶质浓度梯度作为驱动力使药物通过细胞膜的一种转运过程。 nbsp； nbsp nbsp大多数药物分子通过简单扩散被动地从高浓度区穿过膜到达低浓度区。 由于药物分子通过体循环迅速转运到大体积的体液和组织中，血液中的药物浓度低于开始时给药部位的药物浓度，形成较大的浓度梯度。 扩散速率与梯度成正比，还取决于药物的脂溶性、解离度、分子量和吸收表面积。 因为细胞膜是类脂的，所以脂溶性高的药物比脂溶性低的药物扩散快。 小分子穿透细胞膜的速度也比大分子快。 nbsp； nbsp nbsp大多数药物为弱有机酸或弱有机碱，在水环境中以非游离或游离形式存在。 非游离部分通常是脂溶性的，容易通过细胞膜扩散。 解离型由于脂溶性低，难以穿透细胞膜，细胞膜表面的带电基团也会阻碍解离型的通过。 nbsp； nbsp nbsp因此，药物渗透速率主要取决于非解离型。 可分解药物通过生物膜的分布平衡取决于药物的pKa和当时的pH梯度。 对于弱酸性药物，pH值越高，非解离型与解离型之比越低。 现在假设一种弱酸性药物，血浆中非解离型与解离型的比例为1: 1000，而在胃液中，则相反，比例为1000: 1。当口服这种弱酸性药物时，在胃和血浆之间形成大的非解离型药物浓度梯度，这有助于通过胃粘膜扩散。 因为只有非游离药物才能透过细胞膜，所以在平衡状态下，胃和血浆中非游离药物的浓度相等，而血浆中游离药物的浓度比胃中高1000倍左右。 对于一种pKa4.4的弱碱性药物，情况正好相反: nbsp； nbsp 所以，理论上弱酸性药物应该比弱碱性药物更容易在酸性介质中吸收。 然而，大多数药物，不管是酸性的还是碱性的，都在小肠中被吸收。
