血栓性疾病是血栓形成和血栓栓塞引起的疾病，具有致死率、致残率高的特点。这一疾病严重威胁了人类生命健康，是目前医学界研究的重点。近日，天津中医药大学中医药研究院、组分中药国家重点实验室王跃飞研究员团队在血栓性疾病防治领域取得新进展，这一最新研究成果发表于国际知名期刊Biosensors and Bioelectronics（IF：10.618）。
血浆中氧化三甲胺（TMAO）的水平是血栓性疾病的危险因素。胆碱、L-肉碱、甜菜碱、卵磷脂等经肠道菌群代谢生成三甲胺（TMA），TMA经肝门静脉吸收进入肝脏由黄素单加氧酶（FMO3）氧化形成TMAO。FMO3基因敲除小鼠血浆中TMAO水平显著降低，有效降低血小板高反应性、显著减少血栓形成风险。因此，调控FMO3活性，减少TMA向TMAO的转化，减少TMAO的生成，对防治血栓性疾病具有重大意义。
本研究中，利用超分子主客体对（磺化杯[4]芳烃–恶嗪1）构建了一种简便、无标记的荧光指示剂置换分析（IDA）方法，应用“switch-on”模式实现了对FMO3酶催化体系中TMA的传感检测。以活血化瘀的经典方剂血府逐瘀汤为研究对象，系统开展了血府逐瘀汤中具有较好药代动力学行为的10个化合物对FMO3活性的调控作用。研究发现，柚皮苷、芍药苷、甘草酸、苦杏仁苷、芍药内酯苷、柴胡皂苷A、β-蜕皮甾酮能够抑制FMO3活性，减少TMAO的生物。除β-蜕皮甾酮外，分子对接成功地模拟了FMO3与活性成分之间的受体–配体复合物最佳构象。基于超分子传感策略，该研究为中药活性成分筛选提供新思路和技术方法，也有助于阐明活血化瘀方剂治疗TMAO相关血栓性疾病的机制。
以上成果以Facile and label-free fluorescence strategy for evaluating the influence of bioactive ingredients on FMO3 activity via supramolecular host-guest reporter pair为题，发表在国际知名期刊Biosensors and Bioelectronics（IF：10.618）上。课题组成员于卉娟助理研究员为该文的第一作者，王跃飞研究员为通讯作者，南开大学化学学院郭东升教授为本文的共同通讯作者，天津中医药大学为本文第一通讯单位。该研究工作得到了国家自然科学基金、天津市科技计划项目的资助。
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王跃飞，博士，研究员，博士生、硕士生导师，中医药研究院副院长；入选天津市青年创新能手，天津市创新人才推进计划中青年科技创新领军人才、青年科技优秀人才，天津市青年拔尖人才，天津市“131”创新型人才培养工程第一层次，天津市高校“中青年骨干创新人才培养计划”；天津市色谱协会理事，中华中医药学会中药分析分会委员。
围绕“中药药效物质及作用机制研究”，近年来主持国家级项目4项、省部级项目2项；发表SCI论文50余篇，以第一作者或通讯作者在Theranostics、Chemical communications、Phytomedicine等杂志发表SCI论文30余篇；作为工艺研究和质量标准研究负责人参与研发新药2项；申请专利二十余项，以第一发明人申请专利十余项，授权7项；获省部级奖励6项。
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本文素材、图片来自：天津中医药大学中医药研究院组分中药国家重点实验室官网、官微
